恶性黑色素瘤（Malignant Melanoma，MM）恶性程度高，易发生侵袭、转移，预后差，死亡率居皮肤恶性肿瘤首位。传统的放化疗法及免疫疗法均存在不足。而雷公藤甲素（triptolide，TPL）是从中药雷公藤中分离的环氧二萜内酯化合物，具有显著的抑瘤作用，但存在溶解性差和肝肾毒性大等缺点，严重限制了其临床应用。而外泌体（Exosomes, Exo）作为药物递送载体具有独特的优势，可针对疾病特点进行合理的修饰，实现药物的靶向递送，进而达到增效减毒的目的。
近日，来自复旦大学附属肿瘤医院药剂科刘继勇教授课题组在Journal of nanobiotechnology 杂志上发表题为“αvβ3 integrin-specific exosomes engineered with cyclopeptide for targeted delivery of triptolide against malignant melanoma”的研究论文（2022 Aug 23;20(1):384.），报道了以肿瘤细胞表面高表达的αvβ3凝集素为靶点，以cRGD修饰的间充质干细胞来源的外泌体作为仿生载体包载雷公藤甲素治疗恶性黑色素瘤的作用研究。
该研究构建了cRGD修饰的外泌体靶向给药系统cRGD-Exo/TP。 结果显示，cRGD-Exo/TP具有良好的体内外肿瘤靶向性，且能被肿瘤细胞有效摄取，进而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、迁移，并促进细胞凋亡。体内实验结果表明，该递送系统能够显著延长药物的半衰期，抑制肿瘤生长，且具有良好的生物安全性。该研究构建的外泌体仿生纳米靶向递药系统为雷公藤甲素治疗恶性黑色素瘤的制剂学研究开辟新的途径，同时也为抗肿瘤纳米靶向递药系统的设计提供重要的理论依据和方法借鉴。
参考文献：αvβ3 integrin-specific exosomes engineered with cyclopeptide for targeted delivery of triptolide against malignant melanoma. J Nanobiotechnology. 2022 Aug 23;20(1):384. doi: 10.1186/s12951-022-01597-1.通讯作者信息：刘继勇主任药师、教授，博士生导师，博士后合作导师复旦大学附属肿瘤医院药剂科主任，党支部书记刘继勇教授的研究方向为基于临床需求的药物新型递药系统研究及临床药学。作为项目负责人，共主持国家自然科学基金项目5项，承担国家重大新药创制科技重大专项、上海市、军队等各类科研课题25项。共发表研究论文140余篇，其中SCI收录论文50余篇。第一发明人获国家发明专利证书10项。先后入选上海市优秀学术带头人、上海市卫生系统优秀学科带头人“百人计划”、上海市人才发展资金支持计划、上海市白玉兰科技人才计划；复旦大学“卓越2025”人才培育计划、复旦大学上海医学院上海市高水平地方高校创新团队。作为主要完成人获得国家科技进步奖二等奖，教育部科技进步奖一等奖，上海市科技进步奖二等奖等7项省部级以上奖励。
外泌体资讯网 J Nanobiotechnology | 复旦大学附属肿瘤医院刘继勇团队：工程化外泌体用于递送雷公藤内酯醇治疗恶性黑色素瘤
